“纳米乳”凝胶提供了一种通过皮肤传递药物的新方法

麻省理工学院的化学工程师们发明了一种新方法，可以制造出一种液体悬浮在另一种液体中的微小液滴，即纳米乳液。这类乳剂类似于你摇一摇油醋沙拉酱时形成的混合物，但液滴要小得多。它们的微小尺寸使它们能够在相对较长的时间内保持稳定。

研究人员还发现了一种方法，可以在液体纳米乳达到体温(37摄氏度)时，轻松地将其转化为凝胶，这可能有助于开发一种材料，可以在涂抹在皮肤上或注射到体内时提供药物。

“制药行业对纳米乳液作为一种提供小分子疗法的方式非常感兴趣。这可能是局部,通过摄入或喷洒到鼻子,因为一旦你开始进入几百纳米的大小范围可以更有效地渗透到皮肤,”罗伯特·t·海斯蓝Patrick Doyle说,化学工程教授和这项研究的资深作者。

在发表于6月21日《自然通讯》(Nature Communications)杂志上的一项新研究中，研究人员研制出了稳定使用一年多的纳米乳液。为了证明这种乳剂在药物输送方面的潜在用途，研究人员表示，他们可以将布洛芬加入雾滴中。

麻省理工学院(MIT)前博士后赛义德•迈萨姆•哈什姆内贾德(Seyed Meysam Hashemnejad)是这项研究的第一作者。其他作者包括前博士后Abu Zayed Badruddoza，欧莱雅高级科学家Brady Zarket和前麻省理工学院暑期研究实习生Carlos Ricardo Castaneda。

能源减少

制作乳剂最简单的方法之一就是添加能量——例如，通过摇动沙拉酱，或者使用匀浆器来分解牛奶中的脂肪球。进入的能量越多，水滴就越小，也就越稳定。

纳米乳含有直径为200纳米或更小的液滴，不仅因为它们更稳定，而且它们的表面积与体积之比也更高，这使得它们能够携带更大的有效成分，如药物或防晒霜。

在过去的几年里，多伊尔的实验室一直在研究制造纳米乳液的低能耗策略，这可能使该工艺更容易适应大规模工业生产。

一种叫做表面活性剂的类似清洁剂的化学物质可以加速乳剂的形成，但是许多以前用于制造纳米乳剂的表面活性剂并没有得到fda的批准用于人体。多伊尔和他的学生选择了两种不带电的表面活性剂，这使得它们不太可能刺激皮肤，并且已经被fda批准作为食品或化妆品添加剂。他们还添加了少量聚乙二醇(PEG)，这是一种用于药物传递的生物相容聚合物，可以帮助溶液形成更小的水滴，直径可达50纳米左右。

多伊尔说:“用这种方法，你根本不需要投入太多精力。”“事实上，一个缓慢搅拌棒几乎可以自发地产生这些超小的乳剂。”

在乳液形成之前，活性成分可以混合到油相中，所以它们最终会被装入乳液的液滴中。

一旦他们开发出一种使用无毒成分的低能量纳米乳剂，研究人员就增加了一个步骤，使乳剂在达到体温时可以很容易地转化为凝胶。他们将热敏聚合物poloxamers(或Pluronics)加入其中，实现了这一目标。这种聚合物已经获得了fda的批准，并在一些药物和化妆品中使用。

Pluronics包含了三个聚合物“块”:外层两个区域是亲水的，而中部区域略疏水。在室温下，这些分子溶于水，但与形成乳剂的水滴没有多少相互作用。然而，当加热时，疏水区域附着在液滴上，迫使它们更紧密地聚集在一起，形成果冻状的固体。这个过程发生在加热乳剂到必要温度的几秒钟内。

麻省理工学院的化学工程师发明了一种将液体纳米乳转化为固体凝胶的方法。当液滴进入温水中时，这些凝胶(红色)几乎是瞬间形成的。

可调性能

研究人员发现，他们可以通过改变乳液液滴的大小、添加到乳液中的多元态的浓度和结构来调整凝胶的性质，包括材料变成凝胶的温度。它们还可以改变弹性和屈服应力等特性，这是一种测量需要多大的力来传播凝胶的方法。

Doyle现在正在探索将多种活性药物成分加入这种凝胶的方法。这些产品可以用于局部药物治疗，帮助治愈烧伤或其他类型的伤害，或者可以注射形成一个“药物库”，在体内凝固，并在较长时间内释放药物。多伊尔说，这些液滴还可以制成足够小的液滴，用于鼻腔喷雾剂，提供可吸入药物。

对于化妆品的应用，这种方法可以用来制造保湿霜或其他产品，更稳定的货架和感觉更光滑的皮肤。

这项研究由欧莱雅资助。