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加州大学尔湾分校新闻

UCI科学家得到的初始冲击发展中药物治疗COVID-19

加州尔湾,2020年8月5日——当冠状病毒大流行袭来时,加州大学尔湾分校的几乎每个人——以及全国的大学——不得不离开校园。但化学教授詹姆斯·诺维克(James Nowick)并不是这一大批人中的一员。这是因为他设计和构建化学分子的实验室拥有合适的设备,可以帮助全球寻找COVID-19的治疗方法。

诺维克的团队在四月开始工作,现在,在预印本服务器bioRxiv上,他们描述了一种被称为大环的环状分子的发展,这种分子通过阻止病毒繁殖所必需的酶的活动来破坏病毒的运作机制。

Nowick小组的项目科学家Adam Kreutzer带头设计和生产这种新分子。“我们不确定我们是否能合成大周期,因为有时大周期很难合成,”Nowick说。

但克鲁策在他的第一次尝试中成功了,他的团队认为这个宏观周期可能会起作用。“这是一种前所未有的新型分子,”他说。

然后,研究人员测试了大循环,看它是否能阻止冠状病毒酶的作用。大环与一种被称为主蛋白酶的酶分子结合,而主蛋白酶是病毒运行所必需的。蛋白酶将长串蛋白质裂解,病毒迫使宿主细胞将这些蛋白质分裂成独立的成分,然后病毒利用这些成分继续复制。

Kreutzer说,新的大环“位于酶的活性部位,使其失去功能。”

这项研究与UCI的化学教授雷切尔·马丁(Rachel Martin)在实验室的工作密切相关,她正在确定冠状病毒主要蛋白酶的形状范围。通过识别这些不同的结构,Nowick的实验室设计出了一个可以锁定冠状病毒的大周期。

诺维克指出,这种阻止蛋白酶的策略也同样适用于治疗人体免疫缺陷病毒的一类关键药物。但是因为病毒是如此的不同,同样的抑制剂不能同时用于两者。

诺维克和他的团队将加州大学欧文分校命名为冠状病毒抑制剂-1,或UCI-1,以表明它是研发治疗或预防COVID-19药物的漫长征程中的第一个分子。

现在Nowick的实验室已经有了一个被称为“初始冲击”的原型,研究人员需要制造更多的分子来更有效地阻止蛋白酶。然后他们必须弄清楚如何将最好的分子输送到受感染的细胞中。

这意味着,虽然新的宏观周期是有希望的第一步,但诺维克说,“人们需要明白,它离候选药物还有很长的路要走。”

关于加州大学欧文分校:UCI成立于1965年,是久负盛名的美国大学协会最年轻的成员。校园产生了三个诺贝尔奖获得者和学术成就闻名,总理的研究、创新和食蚁兽的吉祥物。由总理霍华德·吉尔曼UCI拥有超过36000名学生和提供222度的程序。它位于世界上最安全、最具经济活力的社区之一,是奥兰治县的第二大雇主,每年为当地经济贡献50亿美元。更多关于UCI的信息,请访问www.uci.edu。

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