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米化学家获批简化药物设计

给拉兹洛·库尔蒂的美联储奖将支持复杂、简化的药物前体

莱斯大学的化学家拉兹洛·库尔蒂和他的实验室已经从美国国立卫生研究院(NIH)获得了一项享有声望的最大化研究者s’研究资助,以通过简化基本前体的合成来加速药物设计。

由美国国家普通医学科学研究所(National Institute of General Medical Sciences)管理的这项为期五年、价值187万美元的拨款,将用于支持该实验室对胺及其衍生物的持续研究。这些常见的含氮结构基序存在于绝大多数的药物分子、农药、功能材料以及生物体产生的化合物中。

László Kürti. (Credit: Jeff Fitlow/Rice University)

库尔提Laszlo

胺也是合成新药的重要中间体。化学副教授库尔蒂说,合成这些积木的简单方法使它们更容易被利用。

他说,将胺的氮原子暴露在不受保护的形式下,可以使它们更容易与其他分子发生反应。该项目摘要指出,实验室希望生产的化合物“可能对有机合成、药物化学、生物化学和化学生物学的实践产生深远的影响”。

库尔蒂说:“我们感谢国家卫生研究所对我们研究项目的持续支持。“如果没有我的研究生和博士后们的努力工作、奉献精神和创新精神,2015年以来我所取得的重大发现和发表的备受瞩目的论文是不可能的。我很感激他们,并期待在未来五年里有许多新的、令人兴奋的发现。”

他还预计,实验室的前体将使更环保的药物开发成为可能。

库尔蒂实验室致力于简化一度被认为是困难的(如果不是不可能的话)合成过程。近年来,实验室引进了与其他试剂反应的叠氮环烯类化合物的制备方法,叠氮环烯类化合物作为药物设计的支架,一步法将氮添加到药物、农药、化肥和其他产品的化合物中。

新闻旨在传播有益信息,英文原版地址:https://news.rice.edu/2020/04/08/rice-chemist-wins-grant-to-simplify-drug-design/