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新的化合物针对耐药艾滋病毒突变体

A newly developed inhibitor the binds to HIV reverse transcriptase, a viral protein essential for HIV replication.是一种新开发的抑制剂(化合物25a),可与人类免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶结合,而逆转录酶是HIV复制所必需的病毒蛋白。

抗逆转录病毒疗法在抑制艾滋病毒复制及其向艾滋病发展方面发挥了奇迹般的作用,但由于病毒耐药性的不断发展,它们的效果正在恶化。现在,耶鲁大学的研究人员已经证明,他们新开发的化合物对耐药突变体的抗艾滋病毒活性比fda批准的药物更好。

这种新化合物通过抑制一种叫做逆转录酶的病毒酶的功能而发挥作用,逆转录酶对HIV病毒的复制至关重要。研究人员在在线期刊《eLife》上发表报告称,病毒晶体结构的高分辨率图像揭示了新的抑制剂与“野生型”和逆转录酶的突变形式结合。

考试的结构和生化检测,结果表明,新的逆转录酶抑制剂,能更好地采用他们的形状”绑定到艾滋病毒逆转录酶突变体比现有的代理商,杨杨说,耶鲁大学教授的实验室的一位博士后研究员和诺贝尔奖获得者托马斯·a·施泰茨和这项研究的第一作者。

这项工作是与中国山东大学刘新勇教授的团队合作完成的。这项研究得到了霍华德休斯医学研究所和美国国立卫生研究院的支持。