“特洛伊木马”抗癌药物伪装成脂肪

一种隐形的新型药物输送系统将化疗药物伪装成脂肪，以便智胜、穿透并摧毁肿瘤。

肿瘤认为这些药物是美味的脂肪，就会把药物带入体内。一旦到达那里，靶向药物就会激活，立即抑制肿瘤生长。该药物的毒性也低于目前的化疗药物，导致较少的副作用。

Nathan Gianneschi

“这就像特洛伊木马，”西北大学的Nathan Gianneschi领导了这项研究。“它看起来像一种很好的脂肪酸，所以肿瘤的受体看到它并邀请它进来。然后药物开始新陈代谢，杀死肿瘤细胞。”

这项研究发表在今天(7月18日)的《美国化学学会杂志》上。Gianneschi是西北大学温伯格艺术与科学学院的Jacob and Rosalind Cohn化学教授。卡桑德拉·e·卡尔曼(Cassandra E. Callmann)是该论文的第一作者。卡尔曼目前是西北大学的博士后，在研究期间，他是吉安内斯基实验室的一名研究生。

为了开发靶向系统，Gianneschi和他的团队设计了一种长链脂肪酸，在每一端都有两个结合位点——能够附着在药物上。脂肪酸和它的搭便车药物被隐藏在人血清白蛋白(HSA)中，HSA携带分子，包括脂肪，遍布全身。

人体的细胞受体识别HSA提供的脂肪和蛋白质，并允许它们进入体内。癌细胞生长迅速且饥饿，它们消耗营养的速度比正常细胞快得多。当癌细胞代谢这种隐藏的药物时，它们就会死亡。

Gianneschi说:“这就像脂肪酸在两端都有一个手:一个可以抓住药物，一个可以抓住蛋白质。”“我们的想法是把药物伪装成脂肪，这样它们就能进入细胞，身体就会很高兴地把它们运送过来。”

在这项研究中，研究人员使用药物传递系统将一种常见的、fda批准的化疗药物紫杉醇携带到一个小动物模型的肿瘤中。假扮成脂肪，药物进入并完全消除了三种癌症的肿瘤:骨癌、胰腺癌和结肠癌。

这种药物看起来像一种很好的小脂肪酸，所以肿瘤的受体看到它并邀请它进入。” Nathan Gianneschi
化学家

更好的是:研究人员发现，与其他两种基于紫杉醇的药物相比，他们的系统可以提供20倍剂量的紫杉醇。但即使是在如此高的剂量下，Gianneschi体内的药物仍然要安全17倍。

“常用的小分子药物会进入肿瘤和其他细胞，”Gianneschi说。“它们对肿瘤有毒，对人类也有毒。因此，总的来说，这些药物有可怕的副作用。我们的目标是增加进入肿瘤的量而不是进入其他细胞和组织。这使我们能够在没有副作用的情况下以更高的剂量使用，从而更快地杀死肿瘤。”

吉安内斯基是西北大学国际纳米技术研究所的副所长，也是生命过程化学研究所、辛普森奎瑞研究所和罗伯特卢里综合癌症中心的成员。他也是麦考密克工程学院生物医学工程和材料科学与工程的教授。

这项研究得到了海拔可再生科学、ARCS基金会和Inamori基金会的支持。

– Lisa LaVallee对本文有贡献

主题:癌症，生命科学，麦考密克工程学院，纳米技术，研究，温伯格艺术与科学学院