将新药推向市场需要时间。实验室检测、临床研究和美国食品和药物管理局的审查——以及所有这些步骤——平均需要17年的时间，研究证据才能达到临床应用。
但是，如果有机化学家能够通过向药物化学家提供新的工具来加速这一过程，从而促进选择性分子激活，从而支持药物发现，那会怎么样呢?
普林斯顿大学大卫麦克米伦实验室的研究人员发现了新的分子键合方法，可以显著加快药物开发过程，他说。
“我们发明了全新的化学反应，有望对药物化学家产生重大影响，”麦克米伦说。麦克米伦是詹姆斯s麦克唐奈大学(James S. McDonnell University)著名的化学教授，也是普林斯顿大学(Princeton)默克催化中心(Merck Center for catalyst)主任。
麦克米伦的研究小组在8月2日出版的《自然》杂志上发表了一篇论文，其中概述了一些方法，“极大地简化了分子连接的方式，同时也制造了新的分子连接——就像乐高积木一样，”他说。他把他们的方法比作用一群建筑工人取代一个孤独的木匠。不仅房子——也就是毒品——可以更快地建造，而且它扩大了未来建造新型和不同类型“房子”的可能性。
这项工作始于与默克公司的学术与工业合作。虽然该项目是从学术方法发展而来，有其自己的严格的学术标准，但它心里有一个明确定义的最终用户。麦克米伦说，开展具有明确目标结果的前沿研究是有价值的，并提供了一种共生关系。
那么它是如何工作的呢?
研究人员利用光驱动氢原子转移和镍催化的结合，发现了新的分子键合方法。这说明了一个重要的和以前难以捉摸的合成转变，为相关化学反应的发展铺平了道路。
该领域的前期工作提供了强大的方法，可以直接功能化特定种类的电子上截然不同的碳氢键，该论文的作者之一、研究生帕特里克萨弗(Patrick Sarver)说。
他们的方法是新颖的，他说，因为它“提供了一个与碳氢键反应的直接途径，而碳氢键确实缺乏任何邻近的‘激活’功能。”这使得分子的直接衍生化成为可能，在以前发表的条件下，分子的位置是完全无反应的，这进一步扩大了有机化学家可以从简单的起始材料一步制成的有趣的复杂分子的范围。”
Sarver说，这将使药物化学家能够探索他们可能无法制造的分子，其中一些最终可能进入临床试验并最终成为药物。
由于新反应只需要一个简单的碳氢键作为耦合伙伴之一，它可以通过减少对起始材料的“预功能化”来提高合成效率。这意味着减少了初步步骤，从而加快了药物化学家为测试提供新分子的速度。
萨弗说:“首先，从合成的角度来看，我们的新反应提供了一系列复杂的、与医学相关的产品，目前这些产品的获取极其困难。”“这使得药物化学家能够在支架上产生一系列紧密相关的化合物，否则他们可能无法进行研究，从而有助于加快漫长而艰难的药物发现过程。”
在过去的几十年里，开发新的、更温和的交叉偶联反应伴侣一直是一个主要的研究领域——理查德·赫克(Richard Heck)、根西英一(Ei-ichi Negishi)和铃木章(Akira Suzuki)的钯催化交叉偶联研究获得了2010年诺贝尔化学奖。
但是麦克米伦小组的这项工作代表了首次发现完全不活化的碳氢键在一般的交叉耦合反应中作为有效的伙伴。
Sarver说:“通过直接与未活化的碳-氢键反应，我们不再需要那些额外的‘预功能化’步骤，因此化学家们可以采用非常简单的起始材料，并立即选择性地引入复杂性。”“在我们的反应中功能化的碳氢键，从根本上来说，是理想的偶联伙伴:它们都非常丰富，在几乎所有的反应条件下都不会发生反应。”
Ian Perry、Thomas Brewer、Patrick Sarver、Danielle Schultz、Daniel DiRocco和David MacMillan的“强脂质C-H化学链的直接Arylation”得到了美国国立卫生研究院(National Institute of Health)的国立普通医学科学研究所(National Institute of General Medical Sciences, R01-GM103558-03)的支持，以及来自bristoll – meyers Squibb、礼来公司(Eli Lilly)、Genentech、辉瑞(Pfizer)和强生(Johnson & co .)的礼物约翰逊