每月的避孕药可以代替每天的剂量

口服避孕药是最流行的避孕方式之一:在美国，15岁至49岁的女性中约有12%使用口服避孕药。然而，它们的有效性取决于每天服用的数量，据估计，每年约有9%服用避孕药的女性怀孕。

麻省理工学院的研究人员现在正在开发一种口服避孕药，一个月只需要服用一次，这可以减少由于忘记服用而导致的意外怀孕。研究人员说，这种每月一次的避孕措施可能对妇女及其家庭的健康产生重大影响，尤其是在发展中国家。

麻省理工学院戴维·h·科赫研究所教授罗伯特·兰格说:“我们希望这项工作——据我们所知的第一个长达一个月的药片或胶囊——有一天将为妇女健康带来潜在的新模式和选择，以及其他的适应症。”

这种新的避孕药具包含在一个涂有明胶的胶囊里，可以携带三周的避孕药具。这种胶囊被吞下后留在胃里，并逐渐释放药物。在猪身上进行的试验表明，这种药物释放可以达到与每日剂量相同的血液中药物浓度。

兰格和乔瓦尼·特拉弗索(Giovanni Traverso)是这项研究的资深作者，他们分别是麻省理工学院(MIT)机械工程助理教授和布莱根妇女医院(Brigham and Women’s Hospital)的胃肠病学家。这项研究发表在今天的《科学转化医学》(Science Translational Medicine)杂志上。麻省理工学院(MIT)科赫综合癌症研究所(Koch Institute for Integrative Cancer Research)高级博士后阿米娅·基尔坦(Ameya Kirtane)和麻省理工学院(MIT)前技术助理蒂芙尼·华(Tiffany Hua)是这篇论文的主要作者。

长期的交付

这种新型避孕药是基于麻省理工学院研究小组之前开发的星状药物输送系统，这种系统可以在吞咽后在消化道停留几天或几周。传送系统被放置在明胶胶囊中，一旦到达胃部，胶囊就会溶解，使得折叠的星臂能够扩张并缓慢释放它们的有效载荷。

在他们早期的研究中，研究人员在胶囊中加入了治疗疟疾和艾滋病的药物，目前这些药物每天都要服用。这项工作的大部分是由比尔和梅琳达·盖茨基金会资助的，该基金会敦促研究小组调整胶囊，以提供长效避孕药物。以前的研究表明，当人们只能每周或每月服药而不是每天服药时，他们更善于记住服药。

为了使他们的新避孕药能持续3到4周，研究人员必须加入比早期版本更强的材料，这些材料能在恶劣的胃环境中存活2周。研究人员将这些材料浸泡在酸性很强的模拟胃液中进行测试，发现两种聚氨酯材料对手臂和恒星的中心核心最有效。

研究人员将避孕药物左炔诺孕酮(levonorgestrel)放入设备的手臂中，发现通过改变与药物混合的聚合物的浓度，可以控制药物释放的速度。一旦胶囊到达胃部，它就会膨胀并固定在那里。

在对猪的研究中，研究人员发现胶囊可以以相当恒定的速度释放药物，持续四周。在猪的血液中发现的药物浓度与每天服用左炔诺孕酮片剂后的浓度相似。然而，胶囊维持这些药物水平近一个月，而药片仅维持一天。

如果用于人体，胶囊将在三到四周后分解，并通过消化道排出体外。研究人员正在研究几种可能的方法来促使手臂断裂，包括通过改变pH值、温度或暴露于某些化学物质。

内布拉斯加大学医学中心(University of Nebraska Medical Center)的药学实践与科学副教授金伯利·斯卡尔西(Kimberly Scarsi)没有参与这项研究，她说:“缺乏避孕措施是一个全球健康问题，每年都会导致不必要的孕产妇和新生儿死亡。”“每月一次的口服避孕药将提供一种谨慎的、非侵入性的节育选择，可以显著提高服药依从性，让女性更好地控制自己的健康和计划生育决策。”

健康影响

由兰格、特拉弗索等人创办的琳德拉治疗公司(Lyndra Therapeutics)最近从盖茨基金会(Gates Foundation)获得了1300万美元的资助，用于进一步开发这种每月一次的避孕药，以便在人体上进行测试。

“通过这些技术的发展，我们的目标是改变人们的服药体验，让服药变得更容易，在第一个每月一次的口服药物系统中，使用更少的剂量。”我们非常致力于在未来几年将这些技术提供给人们，”特拉弗索说，他说他预计人类测试可能在三到五年内实现。

改进的避孕措施不仅对健康有益，而且使妇女更容易上学并在经济上支持自己和家人。然而，根据世界卫生组织(World Health Organization)的数据，在发展中国家，2.14亿不想怀孕的育龄妇女没有使用避孕药等现代避孕方法。

“每月推出一种避孕药物的版本可能对全球健康产生巨大影响，”Kirtane说。“口服避孕药对人类健康和性别平等的影响怎么强调都不过分。”

研究人员还认为，这种药丸可能对那些更喜欢长期口服避孕药而不是其他长期避孕药(如宫内节育器)的女性更有吸引力。

Kirtane说:“即使有了这些长效的设备，还是有一部分人更喜欢口服药物而不是植入药物。”“对那些病人来说，这样的东西会非常有用。”

这项研究由比尔和梅琳达·盖茨基金会资助。该研究的其他作者包括Alison Hayward, Aniket Wahane, Aaron Lopes, Taylor Bensel, Sierra Brooks, Declan Gwynne, Jacob Wainer, Joy Collins和Siid Tamang。东北大学的Ambika Bajpayee和南加州大学的Frank Stanczyk和Lihong Ma也是这篇论文的作者。